Wyeth: Überzeugende Daten zur Gewebepenetration - Bewährungsprobe in der klinischen Anwendung bestanden. Das neue Antibiotikum Tygacil (Wirkstoff Tigecyclin) erfasst eine Vielzahl klinisch relevanter Keime inkl. multiresistenter Erreger und überzeugt auch in punkto Gewebepenetration – neben dem breiten Wirkspektrum und der guten Steuerbarkeit stellt dies einen weiteren Vorteil im klinischen Einsatz dar. Die Substanz ist zur Therapie komplizierter Haut- und Weichgewebeinfektionen und komplizierter intraabdomineller Infektionen zugelassen.

Das seit kurzem auch in Deutschland verfügbare Antibiotikum besitzt ein besonders breites Wirkspektrum, wie es im klinischen Einsatz häufig erforderlich ist. Die in vitro Aktivität erstreckt sich nicht nur auf den Gram-positiven Bereich sondern erfasst auch Gram-negative Keime sowie Anaerobier (Bacteroides und Clostridium) oder auch atypische Erreger wie Mycoplasma pneumoniae und Chlamydia pneumoniae. Hierbei erweist sich Tigecyclin bei vielen Gram-negativen Enterokokken als aktiv sowie bei Hämophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp. und Stenotrophomonas maltophilia. Als klinisch vorteilhaft ist anzusehen, dass im Gram-negativen Bereich ausgesprochene Problemkeime mit AmpC-β- Laktamasen (z.B. Enterobacter spp.) oder ESBL-Bildung (Extended Spectrum β-Lactamase; z.B. Klebsiella spp.) ebenfalls erfasst werden. Die Wirksamkeit im Gram-positiven Spektrum erstreckt sich auch auf schwer behandelbare Erreger wie MRSA- und VRE-Stämme, so dass mit Tigecyclin jetzt eine Substanz zur Verfügung steht, die den Namen Breitspektrum-Antibiotikum verdient.

Starke Gewebepenetration und einfaches Handling

Die Gewebepenetration stellt für ein Antibiotikum einen wichtigen Parameter dar. Tigecyclin dringt sehr gut in entzündete Areale ein; vier Stunden nach Infusion wurden hohe Konzentrationen in Gallenblase (38- fach), Lunge (8,6-fach) und Darm (2,1-fach) verglichen mit dem Serumspiegel gemessen. Eine hohe Konzentration war auch in den Alveolarzellen, im Lungengewebe sowie im hepato-biliären System zu registrieren. Tigecyclin wird mit t1/2 von 38 Stunden (100 mg/d) langsam abgebaut. Die renale Elimination ist gering. Unter 22 % der Originalsubstanz treten unverändert im Urin auf. Aus diesem Grund ist eine Dosisanpassung bei Niereninsuffizienz nicht notwendig und erleichtert somit die klinische Anwendung. Dies gilt auch bei leichten bis mittleren Leberschäden, bei schweren Leberschäden (Child Pugh C) ist die Dosis zu halbieren. Klinische Studien belegen die Effektivität von Tygacil bei komplizierten Haut- und Weichgewebe- sowie intraabdominellen Infektionen. Insgesamt kommen die Autoren zu dem Fazit, dass die Substanz eine neue monotherapeutische Option mit zahlreichen klinischen Einsatzmöglichkeiten darstellt.